El ácido gamma-amino butírico es el neurotransmisor inhibitorio por excelencia dada su capacidad de inducir la apertura de canales iónicos GABA que permiten el ingreso de Cloro a la neurona con la subsecuente disminución del potencial de acción. Varios agonistas GABAérgicos como las benzodiacepinas, los barbitúricos, los esteroides neuroactivos, el alcohol y los anestésicos tienen la capacidad de reducir los síntomas de ansiedad sugiriendo un papel relevante del complejo supramolecular GABA en el tratamiento de los trastornos de ansiedad. Sin embargo, el potencial adictivo, la tolerancia al efecto terapéutico y efectos adversos como la somnolencia limitan el uso de estas sustancias por lo que hoy en día medicamentos con diferentes mecanismos de acción son preferidos con fines ansiolíticos, dejándose a las benzodiacepinas, p.ej. para el manejo sintomático de la ansiedad episódica y por cortos períodos de tiempo.